Bukladezino

Apliko
Dibutyryl cikla adenozina monofosfato natrio estas derivaĵo de cikla adenozina monofosfato, kiu estas uzata por trakti kardiogenan ŝokon kaj korinsuficiencon.En 1999, Dibutyryl cikla adenosina monofosfata natria ŝmiraĵo estis evoluigita por trakti haŭtinfekton kaj haŭtan ulceron.

Preparado de natria dibutyril-ciclofosfata adenozino: En la flakono enhavanta ciklofosfatan adenozinon malrapide aldonu akvan natrian hidroksidan solvon (3 mol/L) gute, la procezo kontrolita temperaturo, gute finita varmiĝo al ĉambra temperaturo, ĝustigu la pH al 7 ~ 8 kun HCl-solvo ( 20%), aldonu anhidra etanola precipitaĵo de blanka solido, filtrado, sekigado por akiri blankan solidan natrian salon;la natria salo kaj n-butilanhidrido sub la protekto de N2 varmiĝo al 140 ℃ reago.TLC monitorado, la reago estas kompleta kaj tiam malaltigita al ĉambra temperaturo, malrapide aldonu metil tert-butil etero, la procezo de vigla movo, Chemicalbook akiri preskaŭ blanka solida kruda produkto.Miksaĵo de metil tert-butiletero kaj acetono estis resuspendiita por akiri blankan pulvoran celprodukton.Biologia aktiveco Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) estas ĉel-penetrebla PKA-aktiviganto kiu agas imitante endogenan cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bukladesino) ankaŭ estas fosfodiesterazo (PDE) inhibitoro.
En vitro-studoj: Dibutyryl-cAMP malhelpas neŭronan glukozon per aktivigo de PKA.En kultivitaj rathepatocitoj, Dibutyryl-cAMP malhelpas indukteblan nitroksidan sintazo-esprimon kaj NF-kappaB ligan agadon.dibutyrChemicalbookyl-cAMP ankaŭ malhelpas TNFalfa-induktitan bastonĉelan apoptozon malhelpante FADD-superreguligo.
En vivaj studoj: En musmodelo, Bucladesine (600nM/muso, ip) inversigis zinkloridon kaj plumboacetato induktis eviteman memorretendifekton.